Комбинированные сульфаниламидные препараты

Механизм действия

В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках:

1. на уровне включения ПАБК в синтез ДГФК;
2. на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты из ДГФК.

Второй механизм достигается за счет изменения препарата Триметоприм (ТМП) – противомалярийное средство.

ТМП обладает сходным противомикробным действием с САА и превосходит по активности в 20 – 100 раз. Наиболее оправданной является комбинация ТМП с сульфаметоксазолом в соотношении 1:5.

Таким образом, создан комбинированный препарат Бисептол, который представляет собой комбинацию ТМП с сульфаметоксозолом 1: 5 (80 мг + 400 мг). Данная комбинация оказывает бактерицидный эффект, хотя каждый из компонентов проявляет – бактериостатический.

Особенности комбинирования САА препаратов:

• эффективны даже в условиях резистентности к САА препаратам;
• резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней.

Побочные эффекты:

1. диспептические нарушения;
2. кожные высыпания;
3. иногда суперинфекция;
4. снижение репродуктивной функции (редко).